ABSTRACT
Schistosomiasis is a major public health problem with 207 million people infected and more than 779 million at risk. The drug of choice for treating schistosomiasis is praziquantel (PZQ); however, it is inefficient against immature forms of schistosomes. The aim of this study was to test new imidazolidine derivatives LPSF/PT09 and LPSF/PT10 against adult Schistosoma mansoni worms. IC50, cytotoxicity, immune response and cell viability assays were also available for these imidazolidines. Different concentrations of imidazolidine, from 32 to 320 »M, promoted motor abnormalities in breeding and unpaired worms, and death in 24 hours at higher concentrations. Although LPSF/PT09 and LPSF/PT10 did not affect IFN-³ and IL-10 production, they induced nitric oxide production and showed a similar behavior to praziquantel on cell death test. Thus, these new imidazolidine derivatives should undergo further study to develop schistosomiasis drugs.
Subject(s)
Animals , Female , Rats , Imidazolidines/immunology , Schistosoma mansoni/immunology , Public HealthABSTRACT
Com vistas a futura avaliacao como agente antineoplasico, foi sintetizada a 4'-cloro -beta-naftoflavona, dotada de provavel atividade indutora sobre a benzo (a) pireno -hidroxilase. O flavonoide-obtido em quatro etapas, a partir de 2-naftol-teve sua estrutura comprovada, ao lado das de intermediarios, por analise espectrometrica (massa e rmm) e/ou espectrofotometrica (UV e IV)
Subject(s)
Benzopyrenes , FlavonesABSTRACT
A atividade bacteriostatica de derivados sulfalamidicos substituidos em N1, considerando o efeito de dissociacao, foi relacionada com as propriedades fisico-quimicas de suas moleculas, representadas por parametros hidrofobos, eletronicos e estericos, objetivando contribuir para elucidacao do seu mecanismo de acao. A tecnica omega, extensao do metodo aproximado de Huckel, foi utilizada para a determinacao de alguns parametros. Os resultados comprovam a influencia dos efeitos eletronicos dos seus substituintes no mecanismo de acao das sulfas